按化学结构和来源分，常用的祛斑美白活性成分主要有以下几类：
　　维生素C及其衍生物：如抗坏血酸葡糖苷、抗坏血酸四异棕榈酸酯、3-O-乙基抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸硫酸酯钠等。
　　具有间苯二酚基本结构的一类物质：苯乙基间苯二酚，4-丁基间苯二酚等。
　　有机酸类：曲酸、凝血酸等。
　　植物提取物：宣称具有美白效果的植物提取物如光果甘草（GLYCYRRHIZA GLABRA）根提取物、小构树（BROUSSONETIA KAZINOKI）根提取物、母菊（CHAMOMILLA RECUTITA）花提取物等。
　　其他：红没药醇、熊果苷、烟酰胺、甲氧基水杨酸钾等。